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我热爱养猪 Administrator
 
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小 发表于 2007-8-25 02:04 只看该作者
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利巴韦林的药理学知识[转]
通用名：利巴韦林, j# z. E) B" Z9 P2 I4 s7 D9 m
英文名：Ribavirin
, X' I4 I: K8 W化学名：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2，4，-三氮唑-3-羧酰胺3 T! y# I4 N' J6 t' b# \8 }
分子式：C8H12N4O5
: M+ x5 Z, W8 { O# B3 X分子量：244.21
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药理作用：广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和Mrnaq鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具有免疫作用及中和抗体作用。( U7 ?2 @- f) R& F% }
毒理作用：动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭 、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg)，出现心脏损伤。
" W" ~5 A/ T$ [3 b+ i) `1 m药效代谢动力学：口服吸收迅速，生物利用度约45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药浓度(Cmax)约1～2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共5天，平均血药峰浓度(Cmax)为0.2 mg/L；每日吸药20小时共5天，平均血药浓度(Cmax)为1.7 mg/L，与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后，脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可秀过胎盘有，也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期约为0.5～2小时。本品主要经肾排泄。72～80小时尿排泄率为30%～50%。药物在红细胞内可蓄积数周。
2 _. X! Y/ ?6 A7 t. Y7 g适应症：适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。7 V8 Y& U1 b" S8 I( e7 z' G
用法用量：口服
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病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g(1.5片)，一日3次，疗程7天。
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皮肤疱疹病毒感染：成人一次0.3g(3片)，一日3次，疗程7天。9 J w4 M) y, d" t
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小儿每日按体重10mg/kg，分4次服用，疗程7天。8 j- m- R# ^' G$ ^" r/ O5 W; J
不良反应：常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘等、并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。8 a& h! B9 c* f7 W3 T' }) v3 Y
禁忌：对本品过敏者、孕妇禁用。0 P* P* R1 D0 n8 {! S2 e ^
注意事项：
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: ^9 F$ O1 A8 ?/ P1 |有严重贫血、肝功能异常者慎用。* o; | Y; ?: w# @6 I
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' W! c3 R5 T* R1 {* P% A对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。
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尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为合胞病毒感染的患者。
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长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。* J+ s; ?$ E! f. g9 s8 h8 F
孕妇及哺乳期妇女用药：
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本品有较强的致畸作用，家兔日剂量mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除)。
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少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均有毒性，因此哺乳期妇女在哺乳期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，帮本品不用于此种病例。
2 u2 a0 M) _0 d5 v/ c1 y儿童用药：6岁以下儿童口服剂量未定。/ [$ O' D0 I* a: V) U. T
老年患者用药：老年人不推荐应用。6 C' e" m* F, n) T: G- K
药物相互作用：本品与齐夫定同用有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。% j7 @3 q% H4 K: \5 B& F
用药过量：大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等
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