老沈 2007-8-25 02:04
利巴韦林的药理学知识[转]
[font=宋体][u][size=3]通用名[/size][/u]：利巴韦林[/font]
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[u][font=宋体][size=11pt]英文名[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font][font=Times New Roman]Ribavirin[/font]
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[u][font=宋体][size=11pt]化学名[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font][font=Times New Roman]1-[/font][font=宋体]β-D-呋喃核糖基-1H-1,2，4，-三氮唑-3-羧酰胺[/font]_IY qwj
[u][font=宋体][size=11pt]分子式[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font][font=Times New Roman]C8H12N4O5[/font]
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[u][font=宋体][size=11pt]分子量[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font][font=Times New Roman]244.21[/font]
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[font=Times New Roman][/font][u][font=宋体][size=12pt]药理作用[/size][/font][/u][font=宋体]：广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒[/font][font=Times New Roman]RNA[/font][font=宋体]多聚酶和[/font][font=Times New Roman]Mrnaq[/font][font=宋体]鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒[/font][font=Times New Roman]RNA[/font][font=宋体]和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具有免疫作用及中和抗体作用。[/font]
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[u][font=宋体][size=12pt]毒理作用[/size][/font][/u][font=宋体]：动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭[/font][font=Times New Roman] [/font][font=宋体]、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为[/font][font=Times New Roman]30[/font][font=宋体]、[/font][font=Times New Roman]36[/font][font=宋体]和[/font][font=Times New Roman]120mg/kg[/font][font=宋体]或持续[/font][font=Times New Roman]4[/font][font=宋体]周以上[/font][font=Times New Roman]([/font][font=宋体]相当于人用剂量：给予体重为[/font][font=Times New Roman]5kg[/font][font=宋体]的儿童[/font][font=Times New Roman]4.8[/font][font=宋体]、[/font][font=Times New Roman]12.3[/font][font=宋体]和[/font][font=Times New Roman]111.4mg/kg[/font][font=宋体]，或者体重为[/font][font=Times New Roman]60kg[/font][font=宋体]成人[/font][font=Times New Roman]2.5[/font][font=宋体]、[/font][font=Times New Roman]5.1[/font][font=宋体]和[/font][font=Times New Roman]40mg/kg)[/font][font=宋体]，出现心脏损伤。[/font] M [/z:@;e&D"w
[u][font=宋体][size=11pt]药效代谢动力学[/size][/font][/u][font=宋体]：口服吸收迅速，生物利用度约[/font][font=Times New Roman]45%[/font][font=宋体]，少量可经气溶吸入。口服后[/font][font=Times New Roman]1.5[/font][font=宋体]小时血药浓度达峰值，血药浓度[/font][font=Times New Roman](Cmax)[/font][font=宋体]约[/font][font=Times New Roman]1[/font][font=宋体]～[/font][font=Times New Roman]2mg/L[/font][font=宋体]。小儿每日以面罩吸药[/font][font=Times New Roman]2.5[/font][font=宋体]小时共[/font][font=Times New Roman]5[/font][font=宋体]天，平均血药峰浓度[/font][font=Times New Roman](Cmax)[/font][font=宋体]为[/font][font=Times New Roman]0.2 mg/L[/font][font=宋体]；每日吸药[/font][font=Times New Roman]20[/font][font=宋体]小时共[/font][font=Times New Roman]5[/font][font=宋体]天，平均血药浓度[/font][font=Times New Roman](Cmax)[/font][font=宋体]为[/font][font=Times New Roman]1.7 mg/L[/font][font=宋体]，与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后，脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的[/font][font=Times New Roman]67%[/font][font=宋体]。本品可秀过胎盘有，也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期约为[/font][font=Times New Roman]0.5[/font][font=宋体]～[/font][font=Times New Roman]2[/font][font=宋体]小时。本品主要经肾排泄。[/font][font=Times New Roman]72[/font][font=宋体]～[/font][font=Times New Roman]80[/font][font=宋体]小时尿排泄率为[/font][font=Times New Roman]30%[/font][font=宋体]～[/font][font=Times New Roman]50%[/font][font=宋体]。药物在红细胞内可蓄积数周。[/font]
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[u][font=宋体][size=11pt]适应症[/size][/font][/u][font=宋体]：适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。[/font]bS
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[u][font=宋体][size=11pt]用法用量[/size][/font][/u][font=宋体]：口服[/font]1oY F^"sVr C(L
[font=Times New Roman]1、;K.aCU g+h3k-K
[/font][font=宋体]病毒性呼吸道感染：成人一次[/font][font=Times New Roman]0.15g(1.5[/font][font=宋体]片[/font][font=Times New Roman])[/font][font=宋体]，一日[/font][font=Times New Roman]3[/font][font=宋体]次，疗程[/font][font=Times New Roman]7[/font][font=宋体]天。[/font]"N#E
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[font=Times New Roman]2、
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[/font][font=宋体]皮肤疱疹病毒感染：成人一次[/font][font=Times New Roman]0.3g(3[/font][font=宋体]片[/font][font=Times New Roman])[/font][font=宋体]，一日[/font][font=Times New Roman]3[/font][font=宋体]次，疗程[/font][font=Times New Roman]7[/font][font=宋体]天。[/font]{[
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[font=Times New Roman]3、%}^4}4K;r
[/font][font=宋体]小儿每日按体重[/font][font=Times New Roman]10mg/kg[/font][font=宋体]，分[/font][font=Times New Roman]4[/font][font=宋体]次服用，疗程[/font][font=Times New Roman]7[/font][font=宋体]天。[/font]wK7e$vDy9c
[font=宋体]不良反应：常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘等、并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。[/font]0IRQ l
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[font=宋体]禁忌：对本品过敏者、孕妇禁用。[/font]-G8\y YI v
[u][font=宋体][size=11pt]注意事项[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font]
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[font=Times New Roman]1、 T I4sV*\
[/font][font=宋体]有严重贫血、肝功能异常者慎用。[/font]
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[font=Times New Roman]2、c7M9J$F3[
[/font][font=宋体]对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达[/font][font=Times New Roman]25%[/font][font=宋体]。大剂量可引起血红蛋白量下降。[/font]
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[font=Times New Roman]3、V]7[[%X [w
[/font][font=宋体]尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初[/font][font=Times New Roman]3[/font][font=宋体]日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为合胞病毒感染的患者。[/font]9Xh,t+kj9?)s5A
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[/font][font=宋体]长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。[/font]-n9Jez%q'h U
[u][font=宋体][size=11pt]孕妇及哺乳期妇女用药[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font]h hz J%b4w&u2?.P
[font=Times New Roman]1、}6v/E B` X Y^
[/font][font=宋体]本品有较强的致畸作用，家兔日剂量[/font][font=Times New Roman]mg/kg[/font][font=宋体]即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女[/font][font=Times New Roman]([/font][font=宋体]本品在体内消除很慢，停药后[/font][font=Times New Roman]4[/font][font=宋体]周尚不能完全自体内清除[/font][font=Times New Roman])[/font][font=宋体]。[/font]7k:oQ _&S
[font=Times New Roman]2、AT:T$O7Uit.M(r
[/font][font=宋体]少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均有毒性，因此哺乳期妇女在哺乳期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，帮本品不用于此种病例。[/font]
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[u][font=宋体][size=11pt]儿童用药[/size][/font][/u][font=宋体]：[/font][font=Times New Roman]6[/font][font=宋体]岁以下儿童口服剂量未定。[/font];CCrX!Z
[u][font=宋体][size=11pt]老年患者用药[/size][/font][/u][font=宋体]：老年人不推荐应用。[/font]R {&O6j(@K
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[u][font=宋体][size=11pt]药物相互作用[/size][/font][/u][font=宋体]：本品与齐夫定同用有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。[/font]
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[u][font=宋体][size=11pt]用药过量[/size][/font][/u][font=宋体]：大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者[/font][font=Times New Roman]([/font][font=宋体]慢性阻塞性肺病或哮喘者[/font][font=Times New Roman])[/font][font=宋体]可致呼吸困难、胸痛等[/font]
聊聊猪吧 2008-5-2 09:33
我以h前用它来治疗流行性腹泻，效果不好，现在知道是为什么了，谢谢老沈！